呼吸系统原料药厄多司坦*

呼吸系统原料药厄多司坦*

中文名称 厄多司坦 
中文别名 N-[2-(羧甲基巯基)-乙酰基]-高半胱氨酸硫内酯 
英文名称 Erdosteine 
CAS RN 84611-23-4;105426-14-0 
分 子 式 C8H11NO4S2 
分 子 量 249.3072   
物化性质 熔点 156-160°C  
用 途 用作祛痰止咳药，用于急、慢性支气管炎，阻塞性肺气肿等疾病的治疗 
           厄多司坦 
    厄多司坦(84611-23-4)的性状： 从乙醇中得白色结晶，熔点159～161℃。 白色或类白色结晶性粉末，无异臭 熔点 156-160°C  
    用途 
    用作祛痰止咳药，用于急、慢性支气管炎，阻塞性肺气肿等疾病的治疗 
     
    厄多司坦(84611-23-4)的制法： LV乙 酸乙酯和硫化钠反应后，在盐酸作用下进行酸性水解，然后在乙酰氯作用下环合得到3-硫代戊二酸酐。高半胱氨酸巯内酯盐 酸盐在四氢呋喃中，以氢氧化钠水溶液中和后，再和3-硫代戊二酸酐反应，并以氢氧化钠水溶液调pH至7～8，反应即得产物。厄多司坦(84611-23-4)的概述： 痰是呼吸道炎症的产物，可刺激呼吸道粘膜，引起咳嗽及哮喘，并可加重感染。急慢性支气管炎或慢性肺病患者呼吸衰竭时，如病人痰液粘稠度过高或形成痰栓，可阻塞呼吸道而导致窒息。因此，使用粘痰调节剂，使患者粘痰溶解，变稀，粘度降低，加速呼吸道粘膜纤毛运动，改善转运功能，具有十分重要的意义。 目前上市的粘痰调节剂如溴己新、巯乙磺酸钠、羧甲斯坦等，均具有不同程度的粘痰调节作用，但其药理或临床上存在一些缺陷。分子结构中游离的巯琉基会吸附胃肠道粘蛋白，口服后会产生胃肠道局部损伤，副作用较大，会减弱青霉素、头孢类抗生素、红霉素、四环素等的抗菌活性，不宜联合用药，对某些呼吸参数如痰粘度等的改善效力不高等。 厄多司坦是一种前体药物，其结构中带有非游离的封闭的巯基，对局部粘蛋白无活性作用，口服后经代谢产生三个含有游离巯基的代谢产物而发挥药理作用，因而口服后无明显胃肠道副作用。 

呼吸系统原料药厄多司坦*

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